近日,河南工业大学前沿交叉科学与技术学院(CAIST)罗德平院士团队及合作机构的研究人员在无金属“点击”技术方面取得了突破性进展,这种胺特异性且高生物兼容性的方法,将可能应用于化学生物学与生物医药等领域。该成果在Science子刊《Science Advances》杂志上发表:“Alkynone β-trifluoroborates: A new class of aminespecific biocompatible click reagents”(DOI: 10.1126/sciadv.adg4924)。罗德平院士为论文通讯作者,河南工业大学为论文的第一署名单位。
研究团队开发了一种炔酮β-三氟硼酸盐作为胺特异性“点击化学”试剂,并应用于1,4-共轭加成反应中。该方法具有高化学选择性且产物稳定等特点,通过官能团配位稳定有效抑制了副反应的发生,解决了其它方法的局限性。
炔酮β-三氟硼酸盐为一类新型胺特异性生物耦合反应试剂,研究团队通过引入生物兼容性的含硼基团,提高了其与氨基酸残基中氨基的反应选择性,并且可应用于复杂的天然产物分子、多肽以及蛋白质的修饰。该技术实现了无金属参与条件下的“点击化学”,具有绿色、低毒、适用范围广等优点,团队正将此技术应用于抗体偶联药物(ADCs)的开发中。
《Science Advances》是美国科学促进协会(AAAS)的多学科期刊,是Science系列期刊中的综合类子刊,影响因子IF = 14.957。一年多来,罗德平院士带领学院团队成员从事分子耦合技术与应用方面的研究,在《Chemical Reviews》、《ACS Catalysis》、《Cell Reports Physical Science》等国际知名期刊发表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得,是我校落实人才强校战略、引进和培育高水平领军人才的结果,也是促进我校“双一流”创建的重要发展方向,团队将继续在科研上攻坚克难,实现进一步突破。
来源:河南工业大学前沿交叉科学与技术学院